2023年6月7日，蘇州博銳創(chuàng)合醫(yī)藥有限公司（以下簡稱“博銳創(chuàng)合”）收到國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心（CDE）通知，博銳創(chuàng)合遞交的[1?F]BF?-BPA注射液（BR-02）藥物臨床試驗申請（IND）正式獲得受理（受理號：CXHL2300616）。作為博銳創(chuàng)合首個申報的用于診斷原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性腦部腫瘤的正電子發(fā)射計算機斷層顯像（PET）示蹤劑，BR-02的IND順利受理標(biāo)志著公司自主研發(fā)取得了重要進展。
BR-02是放射性同位素1?F標(biāo)記的新型氨基酸類似物分子。相較于目前常用的葡萄糖類PET示蹤劑氟[1?F]脫氧葡糖（1?F-FDG），數(shù)據(jù)顯示正常腦組織對[1?F]BF?-BPA攝取極低，腫瘤病灶與正常腦組織影像對比明顯，具有更高的靶本比，在臨床上有望攻克困擾葡萄糖類PET示蹤劑在腦部腫瘤診斷及評估使用時的局限性。該產(chǎn)品有望在原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性腦部腫瘤的診斷、治療效果評估、鑒別腫瘤進展以及治療后炎性或假陽性病變等不同臨床應(yīng)用場景發(fā)揮作用。目前國際神經(jīng)腫瘤療效評估工作組（RANO）已推薦氨基酸類分子PET顯像與核磁共振成像（MRI）聯(lián)合使用，作為通過影像學(xué)評估腦部惡性腫瘤特別是腦膠質(zhì)瘤復(fù)發(fā)確診的優(yōu)選方案。
BR-02是國內(nèi)首個申報臨床的氨基酸類PET示蹤劑1類新藥，公司擁有該分子的全球自主知識產(chǎn)權(quán)。除了腦部腫瘤外，公司還計劃陸續(xù)探索該分子對腎透明細(xì)胞癌、乳腺癌、膀胱癌等癌種及腦積水等不同疾病潛在的臨床應(yīng)用。此外，公司還在開發(fā)針對腦部腫瘤、頭頸部腫瘤的硼中子捕獲治療（BNCT）含硼氨基酸治療型藥物，BR-02可作為理想的伴隨診斷用藥，應(yīng)用于篩選適合治療的腫瘤患者，設(shè)計個性化治療方案，評估療效及預(yù)后等多個不同場景。
據(jù)文獻報道，我國惡性腦部腫瘤5年病死率在全身腫瘤中僅次于胰腺癌和肺癌，其中原發(fā)性腦膠質(zhì)瘤年發(fā)病率為5～8/10萬人。全球范圍內(nèi)，腦膠質(zhì)瘤是35歲以下成人癌癥死亡的第二大死因。大約20%的晚期腫瘤病人都會出現(xiàn)腦轉(zhuǎn)移，構(gòu)成腦部腫瘤的最大患者群體。開發(fā)具有高靈敏度和高專屬性的PET示蹤劑對于腦部腫瘤的無創(chuàng)診斷、提升腫瘤的治療效果和延長患者的生存期具有十分重要的臨床價值。
